Formulation and evaluation of carbamazepine loaded ethosomal nasal in-situ gel for brain targeted drug delivery（用于靶向大脑递药的卡马西平载药乙醇体鼻用凝胶的制备与评价）

[摘要]  目的 本研究旨在开发一种新型鼻内药物递送系统，以实现抗癫痫药物卡马西平的靶向持续释药，从而提高其治疗效果。评估不同的聚合材料和辅料的适用性，以得到一种有效的粘鼻凝胶处方。方法 采用冷法制备乙醇体，并对其粒径、zeta电位、药物包封率及药物释放行为进行评价。凝胶基质采用泊洛沙姆407（Poloxamer 407）和卡波姆934（Carbopol 934）制备，并评估其理化特性。优化后的乙醇体凝胶进一步进行黏附性和体外药物释放研究，并与以卡波姆和 HPMC K100制备的鼻用凝胶的铺展性及释药特性进行比较。结果 优化的乙醇体批次（ET3）的粒径为200.7 nm，zeta电位为﹣54.8 mV，药物包封率高达93%，体外药物释放度达88.64%。以卡波姆配方的批次相比 HPMC K100配方的批次具有更优的铺展性。优化后的凝胶批次（G2）在33.7 ℃形成凝胶，体外药物释放率达94.05%。结论 所制备的乙醇体鼻用凝胶表现出持续释药、较强的黏附性以及靶向递送特性，为癫痫治疗提供了一种前景良好的非侵入性给药治疗策略。该鼻内递送系统有望提高患者依从性和治疗效果。 

[关键词]  乙醇体；卡马西平；凝胶；大脑靶向；癫痫